Darbepoetin alfa

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Darbepoetin alfa.

Loại thuốc

Erythropoietin người tái tổ hợp (Thuốc kích thích tạo hồng cầu).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch 10 microgam, 15 microgam, 20 microgam, 30 microgam, 40 microgam, 50 microgam, 60 microgam, 80 microgam, 100 microgam, 130 microgam, 150 microgam, 300 microgam, 500 microgam trong ống tiêm có sẵn thuốc (pre-filled syringe).
Dung dịch 10 microgam, 15 microgam, 20 microgam, 30 microgam, 40 microgam, 50 microgam, 60 microgam, 80 microgam, 100 microgam, 130 microgam, 150 microgam, 300 microgam, 500 microgam trong bút tiêm có sẵn thuốc (pre-filled pen).
Dung dịch 25 microgam, 40 microgam, 60 microgam, 100 microgam, 200 microgam, 300 microgam dung dịch tiêm trong lọ.

Dược động học:

Hấp thu và Phân bố

Sinh khả dụng đường tiêm dưới da là 37% ở bệnh nhân suy thận mạn.

Trong các nghiên cứu có gắn chất phóng xạ đánh dấu ở chuột, darbepoetin alfa nằm chủ yếu trong khoang mạch máu và khả năng thâm nhập mô nhìn chung là thấp.

Chuyển hóa và Thải trừ

Cơ chế thanh thải cơ bản của thuốc darbepoetin alfa đã được chứng minh thông qua sử khử sialyl hóa bởi các sialidase ở mô và máu và sau đó loại bỏ ở gan thông qua sự hấp thu qua trung gian thụ thể galactose. Tỷ lệ chuyển hoá lần đầu tại gan của darbepoetin alfa đã khử sialyl hóa xấp xỉ 85%.

Độ thanh thải ở thận là tối thiểu (chiếm khoảng 2% toàn bộ thuốc được thanh thải).

Dược lực học:

Erythropoietin ở người là một hormone glycoprotein nội sinh, là chất điều hòa chính của quá trình tạo hồng cầu thông qua tương tác đặc hiệu với thụ thể erythropoietin trên các tế bào tiền thân của hồng cầu trong tủy xương.